Acción Terapéutica: Antihistamínico. Ansiolítico derivado del difenilmetano. Antipruriginoso.
Indicaciones: Tratamiento de las reacciones alérgicas cutáneas, en particular las caracterizadas por prurito, urticaria y angioedema. Profilaxis y tratamiento sintomático de la rinitis alérgica o vasomotora y conjuntivitis alérgica. Alivio sintomático de la ansiedad y la tensión asociada con psiconeurosis. Adyuvante en enfermedades orgánicas en las que se manifieste ansiedad.
Propiedades:Farmacología: La hidroxicina es un antihistamínico derivado de la piperazina que actúa inhibiendo en forma competitiva y reversible la interacción de la histamina con los receptores H1. De este modo previene, pero no revierte, las respuestas mediadas por este autacoide. La acción sedativa de la hidroxicina parece deberse a la inhibición de la actividad de ciertas regiones subcorticales del sistema nervioso central (SNC). No es un depresor cortical. También tiende a inhibir las respuestas a la acetilcolina que son mediadas por receptores muscarínicos. Farmacocinética: La hidroxicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de la administración oral, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 2 a 3 horas y los efectos suelen perdurar durante 4 a 6 horas. La vida media de eliminación oscila en 20 a 25 horas, pero se ha informado que la droga es eliminada con mayor rapidez por los niños. Se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por la orina, la mayor parte en forma de metabolitos.
Posología:Vía oral: la dosificación de Ataraxone varía en las distintas indicaciones y debe adaptarse a cada caso individual. Medicina general: 50 a 100 mg por día. Neuropsiquiatría: 100 a 300 mg por día. Alergia: 50 a 100 mg por día. Pediatría (niños de 30 meses a 15 años): 1 mg/kg/día. Antihistamínico, antipruriginoso: Adultos y adolescentes: prurito moderado (vía oral): 12.5 mg a la mañana y 25 mg a la noche. Prurito severo (vía oral): 25 mg a la mañana y 50 mg a la noche. Niños: ver Pediatría. Estas dosis pueden disminuirse en la medida que se juzgue necesario. En pacientes ancianos puede utilizarse la misma dosificación que para los adultos, teniendo en cuenta que aquellos pueden ser más vulnerables a los efectos de las dosis usuales para adultos.
Efectos Colaterales: Puede producir somnolencia, generalmente transitoria, y que puede desaparecer con el tratamiento continuado, y sequedad de boca. Infrecuentemente se ha registrado actividad motriz involuntaria, incluyendo temblores y convulsiones, generalmente con dosificaciones considerablemente superiores a las recomendadas. No se registraron casos de depresión respiratoria clínicamente importantes a las dosis recomendadas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la hidroxicina. Primer trimestre de embarazo. Insuficiencia hepática. Antecedentes de prolongación del intervalo QT. Debido a los efectos anticolinérgicos de la hidroxicina, debe evaluarse el factor riesgo-beneficio en casos de predisposición o existencia de problemas uretroprostáticos y de glaucoma de ángulo estrecho.
Precauciones: La efectividad del tratamiento a largo plazo (mayor de 4 meses) de hidroxicina como ansiolítico no ha sido evaluada. El médico deberá reevaluar periódicamente la efectividad de la droga para cada paciente. Ataraxone puede potenciar el efecto del alcohol y otros depresores del SNC. Según la dosis, puede influir sobre la capacidad de reacción en el manejo de automóviles y máquinas. Embarazo: no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, y estudios de reproducción en animales han detectado un efecto fetal adverso. Por este motivo, Ataraxone debe utilizarse durante los primeros meses de embarazo. Lactancia: se desconoce si la hidroxicina se excreta en la leche materna, por lo que se desaconseja su uso durante este período. Uso en pediatría: no se recomienda en recién nacidos o prematuros, ya que presentan una mayor susceptibilidad a los efectos colaterales anticolinérgicos, como excitación del SNC, y un aumento del riesgo de convulsiones. Uso en ancianos: los ancianos son particularmente susceptibles a los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos, tales como sequedad de boca y retención urinaria. En caso de que estos efectos se produzcan y continúen o sean severos, se deberá probablemente discontinuar la medicación.
Interacciones Medicamentosas:Alcohol u otros depresores del SNC: La ingestión concurrente de alcohol u otros depresores del SNC potencia la acción depresora. Además, la asociación con maprotilina o antidepresivos tricíclicos puede incrementar los efectos anticolinérgicos. La hidroxicina puede potenciar la acción de la meperidina y los barbitúricos, por lo que se desaconseja su utilización conjunta como medicación preanestésica. Anticolinérgicos u otras drogas con actividad anticolinérgica: la administración concomitante de estas drogas potencia los efectos anticolinérgicos de la hidroxicina. Debe advertirse a los pacientes que informen de inmediato sobre la aparición de problemas gastrointestinales, dada la posibilidad de que se produzca íleo paralítico durante la terapia concurrente. Hasta el momento, no se sabe que la hidroxicina interfiera con la acción de los digitálicos, por lo que podrían ser usados conjuntamente. Interferencias en las pruebas de laboratorio: dado que los antagonistas H1 interfieren con las pruebas cutáneas de alergia, deben suspenderse por lo menos 72 horas antes de realizar estas pruebas. Se han comunicado falsos incrementos en la determinación urinaria de 17-OH-corticoides con la hidroxicina.
Sobredosificación: El síntoma más común en caso de sobredosificación es la sedación excesiva. No se conoce un antídoto específico. El tratamiento es sintomático y con medidas de apoyo, incluyendo según criterio del médico la utilización de vómito inducido (se recomienda jarabe de ipecacuana). Debe prevenirse la posibilidad de aspiración, especialmente en niños. Lavado gástrico (solución isotónica de cloruro de sodio al 0.45%), si el paciente no vomita antes de las 3 horas de la ingestión de la sobredosis. Pueden utilizarse laxantes salinos. La hipotensión debe revertirse con expansión y vasopresores. El uso de adrenalina puede disminuir aún más la presión arterial. Debe tenerse precaución con el uso de analépticos estimulantes, por la posible aparición de convulsiones. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247; Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
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