UROTEM Comprimidos Recubiertos

Información farmacológica

Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Norfloxacina 400.00 mg. Excipientes: Dióxido de Silicio Coloidal, Cellactose 80, Croscarmelosa Sódica, Laurilsulfato de Sodio, Estearato de Magnesio, Hypromellosa,Talco, Dióxido de Titanio, Amarillo Ocaso Laca Alumínica, Polietilenglicol 3350, c.s.
Acción Terapéutica: Antibiótico bactericida, útil en el tratamiento de infecciones del tracto urinario.
Indicaciones: Indicado para el tratamiento de adultos con las siguientes infecciones causadas por los microorganismos susceptibles designados: Infecciones del tracto urinario no complicadas (incluyendo cistitis), debidas a: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae. Infecciones del tracto urinario complicadas, debidas a: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Enfermedades de transmisión sexual: Gonorrea, no complicada, uretral y cervical, debida a Neisseria gonorrheae. La norfloxacina no es efectiva para el tratamiento de la sífilis (ver Advertencias). Prostatitis: Debida a Escherichia coli.
Propiedades: La norfloxacina es una quinolona fluorada (fluorquinolona). Las fluorquinolonas tienen actividad bactericida y actúan intracelularmente por inhibición de la ADN girasa, enzima bacteriana esencial para la duplicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. La norfloxacina tiene actividad, tanto in vitro como en infecciones clínicas, sobre muchas bacterias gram-positivas y gram-negativas aerobias (ver Indicaciones). La resistencia debida a mutación espontánea in vitro raramente ocurre (rango: 10-9 a 10-12 células). La aparición de organismos resistentes durante un tratamiento con norfloxacina ocurre en menos del 1% de los pacientes tratados. Los organismos en los cuales el desarrollo de resistencia es mayor son los siguientes: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter species, Enterococcus species. Las fluorquinolonas no son efectivas para el Treponema pallidum (sífilis) y tienen muy pobre actividad sobre bacterias anaeróbicas (incluyendo Bacteroides fragilis y Clostridium difficile). Con respecto a los aspectos farmacocinéticos, la administración de norfloxacina por vía oral es seguida por una rápida absorción (que puede ser retardada en presencia de alimentos) y una biodisponibilidad del 30% al 70%. La norfloxacina tiene una distribución amplia y el tiempo hasta el pico de concentración sérica es de aproximadamente 1 a 2 horas. Su ligadura proteica es de aproximadamente el 10% al 15%. Su vida media (con función renal normal) es de 2 a 4 horas pero puede prolongarse hasta 6 a 9 horas en caso de deterioro de la función renal. La norfloxacina es eliminada por metabolización y excreción biliar y renal, y la hemodiálisis sólo remueve menos del 10% de la droga.
Posología: Los comprimidos recubiertos (vía oral) deben ser tomados al menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas, con un vaso de agua. Los pacientes deberán estar bien hidratados (ver Advertencias). a) Pacientes con función renal normal:
b) Pacientes con deterioro de la función renal: Cuando el clearance de creatinina es de 30 ml/min/1.73 m² o menor, la dosis recomendada es de 1 comprimido recubierto de 400 mg, 1 vez al día, durante el tiempo recomendado anteriormente para cada caso. Pacientes ancianos: Aquellos pacientes ancianos con clearance de creatinina > 30 ml/min/1.73 m² deben ser tratados en la forma usual (ver Pacientes con función renal normal). Los que presenten clearance de creatinina < 30 ml/min/1.73 m² deben ser tratados con 400 mg, 1 vez al día (ver Pacientes con deterioro de la función renal).
Efectos Colaterales: Entre los de incidencia más frecuente se encuentran: SNC: Vértigo o mareos, cefalea, nerviosismo, somnolencia, insomnio. Tracto gastrointestinal: Dolor o molestias abdominales, diarrea, náuseas o vómitos. De incidencia menos frecuente o rara: Fotosensiblidad: Incremento de la sensibilidad cutánea a la luz solar. De incidencia rara: SNC: Estimulación del SNC (psicosis aguda, agitación, confusión, alucinaciones, temblores). También se han reportado convulsiones pero no se ha establecido relación causal. Reacciones de hipersensibilidad: Rash, prurito o enrojecimiento; síndrome de Stevens-Johnson; disnea; hinchazón de cara o cuello; vasculitis. Aparato urinario: Nefritis intersticial; cristaluria (debido a la relativa insolubilidad de la norfloxacina en pH alcalino). Tendinitis o rotura tendinosa: Dolor en pantorrillas irradiando a los talones; hinchazón de pantorrillas o piernas.
Contraindicaciones: La norfloxacina está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad, tendinitis o ruptura de tendón asociado con el uso de norfloxacina o cualquier otra fluorquinolona. Debe considerarse la relación riesgo / beneficio cuando existan los siguientes problemas: Desórdenes del sistema nervioso central, incluyendo arterioesclerosis cerebral o epilepsia (las fluorquinolonas pueden causar estimulación o toxicidad del sistema nervioso central). Deterioro de la función renal (ver Posología). Niños, adolescentes, embarazo y lactancia (ver Advertencias).
Advertencias: La seguridad y la eficacia de norfloxacina por vía oral en niños, adolescentes (menores de 18 años), mujeres embarazadas o en período de lactancia no han sido establecidas. Por lo tanto, se desaconseja su uso en cualquiera de estas situaciones. En pacientes que recibían norfloxacina se han reportado: convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica. Las quinolonas pueden también causar estimulación del sistema nervioso central determinando la aparición de temblores, inquietud, mareos, confusión y alucinaciones. Reacciones serias de hipersensibilidad, ocasionalmente fatales (reacciones tipo anafilácticas) en pacientes que recibían quinolonas. Colitis pseudomembranosa, en un porcentaje cercano al de todos los agentes antibacterianos, que puede ser desde leve hasta grave. Rupturas tendinosas (hombro, mano, tendón de Aquiles) que han requerido reparación quirúrgica y/o resultaron en incapacidades prolongadas. La norfloxacina no es efectiva en el tratamiento de la sífilis. El uso de agentes antimicrobianos para el tratamiento de la gonorrea, pero inefectivos para la sífilis, puede enmascarar o retardar los síntomas de incubación de la sífilis. En todos los pacientes con gonorrea debería hacerse en el momento del diagnóstico, pruebas serológicas para sífilis. Los pacientes tratados con norfloxacina deberían tener un seguimiento con pruebas serológicas para sífilis después de 3 meses.
Precauciones: En pacientes con dosis de norfloxacina mayores de 400 mg 2 veces por día se ha verificado cristaluria, por lo que se recomienda no exceder las dosis aconsejadas y que el paciente beba suficiente líquido para asegurar un buen estado de hidratación y una adecuada diuresis. En pacientes con deterioro renal puede ser necesario ajustar las dosis (ver Posología). Se ha verificado fotosensibilidad aumentada con reacciones moderadas a severas en pacientes que recibían algunas drogas de esta clase y se exponían a la luz solar. Por esto, debe evitarse la excesiva exposición a la luz solar. Si ocurriera fototoxicidad la droga debe ser discontinuada. Raramente, se han reportado reacciones hemolíticas en pacientes que recibían fluorquinolonas y tenían defectos manifiestos o latentes en la actividad de la glucosa 6 fosfato dehidrogenasa. Embarazo y lactancia: No se han llevado a cabo estudios adecuados y bien controlados en humanos por lo que en el uso de norfloxacina en estos casos está desaconsejado. Niños y adolescentes: Norfloxacina no es recomendada en niños y adolescentes (menores de 18 años) ya que estos rangos etarios no han sido incluídos en los ensayos clínicos.
Interacciones Medicamentosas: Teofilina: El uso concomitante de teofilina con fluorquinolonas puede producir elevación de los niveles plasmáticos de la teofilina y la aparición de efectos adversos (por lo tanto se requiere monitoreo de los niveles plasmáticos y ajuste de la dosis de teofilina). Ciclosporina: La coadministración de norfloxacina y ciclosporina puede resultar en elevación de los niveles plasmáticos de esta última, lo que determina la necesidad de monitoreo de los niveles plasmáticos y la realización de ajuste de dosis. Warfarina (y derivados): El uso combinado de norfloxacina y warfarina (y derivados) produce un aumento del efecto anticoagulante de esta última (necesidad de hacer tiempo de protombina u otras pruebas apropiadas para el control cuidadoso del estado de la coagulación). Probenecid: Su uso concomitante con norfloxacina disminuye la excreción urinaria de esta última. Nitrofurantoína: No se recomienda su uso simultáneo con norfloxacina ya que la nitrofurantoína puede antagonizar los efectos antibacterianos de la norfloxacina a nivel del tracto urinario. Complejos multivitamínicos u otros productos que contengan hierro o zinc; antiácidos o sucralfato: No deben administrarse en conjunto o dentro de las 2 hs de la administración de norfloxacina ya que pueden interferir con la absorción y determinar bajos niveles plasmáticos y urinarios del antibiótico. Cafeína: Algunas quinolonas pueden interferir con el metabolismo de la cafeína disminuyendo su clearance y aumentando su vida media.
Sobredosificación: En caso de sobredosis aguda debe vaciarse el estómago mediante lavado gástrico o vómito inducido y el paciente debe ser cuidadosamente monitoreado y recibir el tratamiento sintomático y de soporte correspondiente. También debe mantenerse una adecuada hidratación. Ante todo caso de sobredosis accidental debe recurrirse a los centros de toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666/9247, Hospital A. Posadas, Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777.
Conservación: Conservar en lugar seco a temperatura inferior a 30°C.
Observaciones: Mantener alejado del alcance de los niños. Fecha de última revisión: 14/07/00.
Presentaciones: Envases conteniendo 14 y 20 comprimidos recubiertos.