AGLUCIDE MR 60 Comprimidos de Liberación Modificada

Información farmacológica

Composición: Cada comprimido de liberación modificada contiene: Gliclazida 60 mg. Hidroxipropilmetilcelulosa, Silice Coloidal, Lauril Sulfato de Sodio, Carbonato de Sodio, Fosfato Bicálcico Dihidrato, Lactosa y Estearato de Magnesio c.s.
Acción Terapéutica: Hipoglucemiante oral; estimula la secreción de insulina desde las células beta del páncreas; secundariamente puede inducir efectos extrapancreáticos que ayudan a su acción hipoglucemiante (por ej.: aumento de la sensibilidad periférica a la insulina).
Indicaciones: Pacientes con diabetes no insulino-dependiente, tipo 2 (diabetes del adulto, del anciano) en los cuales no se ha conseguido un conveniente control de la glucemia con una dieta adecuada.
Propiedades: Acción farmacológica: Propiedades metabólicas: La gliclazida reduce la glucemia a través de la estimulación de la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes de Langerhans. El aumento de la secreción de insulina y péptido C persiste luego de 2 años de tratamiento. En pacientes diabéticos tipo 2 restaura el primer pico de secreción de insulina en respuesta a la glucosa y aumenta la segunda fase de secreción de insulina. Se observa un aumento significativo de la secreción de insulina en respuesta a la estimulación inducida por una comida o glucosa. De este modo, la gliclazida amortigua los picos de hiperglucemia postprandiales. El riesgo de hipoglucemia es bajo debido a su acción progresiva. Propiedades microvasculares: la disminución de la adhesividad y la agregación plaquetaria, el enlentecimiento del recambio de plaquetas y la normalización de la actividad fibrinolítica endotelial son acciones que han sido confirmadas clínicamente en todas las formas de diabetes insulino y no insulino-dependiente. La gliclazida retardaría la evolución de la retinopatía diabética al estado no proliferativo. En la nefropatía diabética, la administración prolongada de gliclazida no modificó la función renal que permaneció estable, acompañándose de una disminución significativa de la proteinuria y paralelamente de un mejor control de la presión arterial y de la glucemia. Farmacocinética: Los niveles plasmáticos aumentan progresivamente durante las primeras 6 horas, alcanzando una meseta que se mantiene desde las 6 hasta las 12 horas luego de la administración. La variabilidad intraindividual es baja. La gliclazida es completamente absorbida. La ingesta de alimentos no afecta la velocidad ni el grado de absorción. La relación entre la dosis administrada y el área bajo la curva de concentración a lo largo del tiempo es lineal hasta una dosis de 120 mg. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 94%. El volumen de distribución es de alrededor de 30 litros. La gliclazida es extensamente metabolizada, principalmente en el hígado; el principal metabolito sanguíneo representa un 2 a un 3% de la dosis total y carece de actividad hipoglucemiante pero conserva las propiedades hemobiológicas. No se han detectado metabolitos activos en plasma. La excreción se produce principalmente por vía urinaria: menos del 1% de la dosis ingerida se elimina sin cambios por orina. La vida media de eliminación varía entre 12 y 20 horas. No se han detectado cambios clínicamente significativos de los parámetros farmacocinéticos en pacientes ancianos. Una dosis única diaria de Aglucide^® MR 60 mantiene concentraciones plasmáticas efectivas de gliclazida a lo largo de 24 horas.
Posología: La dosis diaria de Aglucide^® MR 60 varía entre 30 y 120 mg por vía oral en una sola toma junto con el desayuno. El comprimido debe ingerirse sin masticarlo ni disolverlo en la boca. Si se olvida tomar una dosis, no se debe aumentar la dosis al día siguiente. Como con todos los medicamentos hipoglucemiantes, la dosis debe ajustarse de acuerdo a la respuesta metabólica (glucemia, hemoglobina glicada) de cada paciente. Dosis inicial: La dosis inicial recomendada es de 30 mg diarios (1/2 comprimido de Aglucide^® MR 60). Si se logra un control adecuado de la glucemia, se la puede mantener. Si la glucemia no se logra controlar adecuadamente, se puede aumentar la dosis a 60, 90 ó 120 mg diarios, en pasos sucesivos. El intervalo entre cada incremento de la dosis debe ser de al menos 1 mes, excepto en los pacientes en los cuales la glucemia no se ha reducido luego de 2 semanas de tratamiento. En esos casos se puede aumentar la dosis al final de la segunda semana de tratamiento. La dosis máxima recomendada es de 120 mg diarios. Cambio de comprimidos de Aglucide^® (80 mg de gliclazida) a Aglucide^® MR 60 (60 mg de gliclazida): 1 comprimido de Aglucide^® es comparable a 1/2 comprimido de Aglucide^® MR 60 (30 mg de gliclazida). El cambio debe realizarse controlando cuidadosamente la glucemia. Cambio de otro agente antidiabético oral a Aglucide^® MR 60: Aglucide^® MR 60 puede ser usado para reemplazar a otros agentes antidiabéticos orales. Cuando se realiza el cambio a Aglucide^® MR 60 se debe tener en cuenta la dosis y la vida media del agente antidiabético previo. En general no es necesario un período de transición. Se debe usar una dosis inicial de ½ comprimido de Aglucide^® MR 60 (30 mg de gliclazida), ajustándola luego según la respuesta de la glucemia del paciente, como se describió previamente. Cuando el cambio se realiza a partir de una sulfonilurea de vida media prolongada, puede ser necesario un período de unos pocos días libre de tratamiento para evitar el efecto aditivo de los 2 productos, que podría provocar hipoglucemia. Cuando se cambia el tratamiento también se debe usar el procedimiento descrito para iniciar la terapia con Aglucide^® MR 60; es decir, comenzar con 1/2 comprimido (30 mg de gliclazida) 1 vez al día y ajustar la dosis de forma escalonada dependiendo de la respuesta metabólica. Tratamiento combinado con otros agentes antidiabéticos: Aglucide^® MR 60 puede ser administrado en combinación con biguanidas, inhibidores de la alfa glucosidasa o insulina. En pacientes no controlados adecuadamente con Aglucide^® MR 60 se puede iniciar terapia concomitante con insulina, bajo estrecha supervisión médica. Pacientes ancianos: En pacientes de más de 65 años de edad se debe usar el mismo régimen de dosificación que en pacientes más jóvenes. Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada se puede usar el mismo régimen de dosificación que en pacientes con función renal normal, con monitoreo cuidadoso del paciente. Estos datos han sido confirmados en ensayos clínicos. Niños: No hay datos sobre uso en niños. Pacientes con riesgo de hipoglucemia: Se recomienda usar la dosis mínima de inicio de 30 mg diarios de gliclazida en pacientes con riesgo de hipoglucemia, incluyendo casos de: Desnutrición, trastornos endocrinos severos o mal compensados (hipopituitarismo, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal), interrupción de terapia con corticoides prolongada y/o en altas dosis, enfermedad vascular severa (enfermedad coronaria severa, enfermedad carotídea severa, enfermedad vascular difusa).
Efectos Colaterales: Hipoglucemia: Como ocurre con otras sulfonilureas, el tratamiento con Aglucide^® MR 60 puede causar hipoglucemia si el momento de las comidas es irregular y en particular, si se saltean comidas. Los posibles síntomas de hipoglucemia incluyen: cefalea, hambre intensa, náuseas, vómitos, debilidad, alteraciones del sueño, agitación, agresividad, escasa concentración, reducción de la conciencia y de la velocidad de reacción, depresión, confusión, trastornos visuales y de la dicción, afasia, temblor, paresia, alteraciones sensoriales, mareos, sensación de falta de energía, pérdida del autocontrol, delirio, convulsiones, respiración superficial, bradicardia, somnolencia y pérdida de conocimiento, que puede llevar al coma y desenlace fatal. Además se pueden observar signos de contrarregulación adrenérgica: sudoración, piel fría y húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardíacas. Por lo general los síntomas desaparecen luego de la ingesta de carbohidratos (azúcar). Los edulcorantes artificiales no tienen efecto. La experiencia con otras sulfonilureas indica que la hipoglucemia puede recurrir aun cuando las medidas tomadas hayan sido inicialmente efectivas. Si el episodio de hipoglucemia es severo o prolongado, aunque se lo haya controlado temporariamente con la ingesta de azúcar, se requiere tratamiento médico inmediato o incluso la hospitalización. Otras reacciones adversas: Se han informado durante el tratamiento con gliclazida trastornos gastrointestinales tales como: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea y constipación, que pueden ser evitados o minimizados si se toma la medicación junto con el desayuno. Más raramente se han comunicado reacciones cutáneas (eritema, urticaria, prurito). Se ha descrito la aparición de ictericia colestásica, elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis (reportes aislados); alteraciones hematológicas, generalmente reversibles (por ej.: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia); alteraciones visuales especialmente al iniciar el tratamiento, debido a los cambios de la glucemia y síndrome de Lyell con el uso de hipoglucemiantes del grupo sulfonilurea en personas susceptibles.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a la droga, a las sulfonamidas o a las sulfonilureas; estados de descompensación diabética (por ej.: cetoacidosis, coma); embarazo; insuficiencia hepática o renal severa; diabetes tipo 1, hipoglucemia.
Precauciones: La utilización de gliclazida no exime al paciente de realizar el régimen correspondiente. Deberán realizarse los controles de glucemia diarios correspondientes. La hipoglucemia es un cuadro que puede ocurrir durante el tratamiento con cualquier hipoglucemiante oral. Los beta bloqueantes pueden enmascarar los signos de hipoglucemia. Los episodios hipoglucémicos pueden ocurrir con más probabilidad en las siguientes situaciones: Ejercicio extenuante o ingesta conjunta de alcohol. Casos de administración injustificada de gliclazida, en los cuales se puede lograr el control del cuadro solamente con la dieta. Casos de toma accidental de dosis excesivas, sobre todo tener extrema precaución en pacientes ancianos. Casos de alimentación insuficiente o desequilibrada en hidratos de carbono. Casos de insuficiencia renal o hepática objetivadas mediante las pruebas de laboratorio correspondientes. Para evitar estas hipoglucemias, se recomienda comenzar el tratamiento de una diabetes no insulino-dependiente con una dieta hipoglucídica o hipocalórica, a fin de controlar las glucemias en ayunas y postprandiales solamente con la dieta. Igualmente se recomienda tener en cuenta la edad del paciente, ya que el objetivo a alcanzar debe ser menos estricto en sujetos ancianos que en sujetos adultos. La titulación de la dosis debe realizarse en forma progresiva y prudente, controlando los valores de glucemia y glucosuria de 24 horas. Puede ser necesario un ajuste de la posología en las siguientes situaciones: En caso de aparecer manifestaciones de hipoglucemia moderada, asegurar un aporte de glucosa, y luego realizar ajustes en la dieta o en el tratamiento en función de la causa y considerar la disminución de la dosis o la suspensión del fármaco. En caso de hipoglucemia grave. En caso de hiperglucemia iatrogénica, aumentar progresivamente la dosis, y de no ser suficiente con esta medida, emplear en forma transitoria insulina. Diversas circunstancias pueden deteriorar el control de la glucemia conseguido con el producto (estrés, fiebre, traumatismos, infecciones, cirugía). En caso de descompensación de la diabetes puede ser indispensable el empleo transitorio de insulina. El metabolismo y/o la excreción del producto pueden encontrarse afectados por un deterioro funcional hepático y/o renal. Se ha informado que el tratamiento prolongado con ciertos hipoglucemiantes orales estuvo asociado con un incremento de la mortalidad de causa cardiovascular. Sobre este aspecto, no hay datos disponibles con el producto. El tratamiento de pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa con sulfonilureas puede provocar anemia hemolítica. La gliclazida es una sulfonilurea, por lo que se debe tener precaución en estos pacientes y considerar tratamiento alternativo. Uso en niños: La seguridad y eficacia del producto no han sido convenientemente evaluadas en niños. Embarazo: No hay experiencia con el uso de gliclazida durante el embarazo en humanos. En estudios en animales, la gliclazida no ha resultado teratogénica. No obstante, la insulina es la medicación de elección para el tratamiento de la diabetes durante el embarazo. Se recomienda, por lo tanto, cambiar los hipoglucemiantes orales por insulina antes de intentar el embarazo o tan pronto como se lo detecte. Lactancia: Dado que no se cuenta con datos acerca del pasaje de la droga a la leche materna y su repercusión en el lactante, se recomienda evitar el empleo del producto durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y usar maquinarias: Los pacientes deben ser advertidos sobre los síntomas de hipoglucemia y deben ser cuidadosos al conducir u operar maquinaria, especialmente al comienzo del tratamiento.
Interacciones Medicamentosas: Han sido comunicados cuadros severos de hipoglucemia con la administración conjunta de gliclazida y miconazol por vía oral. Algunas drogas pueden potenciar los efectos hipoglucemiantes de los agentes del grupo sulfonilurea (fluconazol, antiinflamatorios no esteroides, sulfonamidas, cloranfenicol, tetraciclinas, probenecid, dicumarínicos, inhibidores de la monoaminooxidasa, beta bloqueantes, clofibrato, diazepam, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, antagonistas de receptores H2), en tanto que otras pueden deteriorar el control de la diabetes (diuréticos tiazídicos, corticosteroides, hormona tiroidea, estrógenos, anticonceptivos orales, simpaticomiméticos, antagonistas del calcio, fenotiazinas, fenitoína, isoniazida). La ingestión de alcohol etílico puede potenciar el efecto hipoglucemiante. Puede presentarse una eventual reducción de la actividad hipoglucemiante con los barbitúricos. Las sulfonilureas pueden potenciar el efecto anticoagulante de los dicumarínicos. Puede ser necesario ajustar la dosis del anticoagulante.
Sobredosificación: Una sobredosis de sulfonilurea puede provocar hipoglucemia. Los síntomas moderados de hipoglucemia, sin pérdida de la conciencia ni signos neurológicos, deben corregirse mediante ingesta de carbohidratos, ajuste y/o cambio de la dieta. Se debe monitorear estrictamente hasta asegurarse que el paciente está fuera de peligro. En caso de hipoglucemia severa, con coma, convulsiones u otros trastornos neurológicos, ésta debe manejarse como una emergencia médica que requiere hospitalización inmediata. Si se diagnostica o sospecha coma hipoglucémico, se debe administrar al paciente una inyección intravenosa rápida de solución concentrada de glucosa (20 a 30%). Esta debe ser luego seguida por una infusión continua de una solución de glucosa más diluida (10%) a una velocidad que mantenga la glucemia por encima de 100 mg/dl. La diálisis no es útil dada la elevada unión de la gliclazida a las proteínas plasmáticas. Ante la eventualidad de una sobredosificación, consultar al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: Hospital General de Niños "Dr. Ricardo Gutiérrez", Tel.: (011) 4962-6666/2247. Hospital General de Niños "Dr. Pedro de Elizalde", Tel.: (011) 4300-2115 / 4362-6063. Hospital Nacional "Prof. A. Posadas", Tel.: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Hospital de Pediatría "Sor María Ludovica", Tel.: (0221) 451-5555.
Conservación: Condiciones de conservación y almacenamiento: Conservar en su envase original, a temperatura ambiente.
Observaciones: Mantenga este medicamento fuera del alcance de los niños. Ante cualquier duda consultar al 0-800-444-2382 (beta). Fecha de la última revisión: 10.14.
Presentaciones: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos de liberación modificada.