Composición: Cada frasco-ampolla contiene: Enalaprilato 2.5 mg. Excipientes: Alcohol Bencílico; Cloruro de Sodio; Hidróxido de Sodio c.s.; Agua Destilada Esterilizada c.s.
Acción Terapéutica: Es un medicamento antihipertensivo y vasodilatador, indicado en la terapéutica de la hipertensión arterial (cuando es conveniente el uso de la vía parenteral) y de la insuficiencia cardíaca.
Posología: En la hipertensión arterial: iniciar con 1.25 mg (½ frasco ampolla = 1ml) por vía I.V. lenta (no menos de 5 minutos). La respuesta clínica aparece a los 15 minutos, pero el efecto máximo se alcanza a las 4 horas. En caso de respuesta incompleta pueden incrementarse las dosis hasta 5 mg. La dosis de mantenimiento habitual es de 1.25 mg (1ml) por vía I.V. cada 6 horas, llegando en caso necesario a administrarse hasta 5 mg cada 6 horas. Si bien se han utilizado hasta 80 mg por día, la experiencia en dosis superiores a 20 mg por día es insuficiente, por lo que debe considerarse como dosis diaria habitual de 5 a 20 mg. En la insuficiencia cardíaca la dosis inicial es de 1.25 mg I.V. (1ml) y las subsiguientes de acuerdo a la respuesta hemodinámica, cada 6 a 12 horas. En enfermos renales: la dosis de 1.25 mg (1ml), cada 6 horas se utiliza cuando el clearance de creatinina es de 30 ml/min (creatinina sérica aproximadamente de 3 mg/dl). Cuando el clearance de creatinina es menor de 30 ml/min (más de 3 mg/dl de creatinina) la dosis inicial es de 0.625 mg (¼ de frasco-ampolla: 0.5 ml), ajustándose según la respuesta clinica (repetir a la hora 0.625 mg si la respuesta es insuficiente y continuar con 1.25 mg cada 6 horas.) En pacientes dializados 0.625 mg cada 6 horas. En enfermos bajo tratamiento diurético, la dosis inicial será de 0.625 mg repetido en caso de respuesta insuficiente a la droga. Puede ser administrado directamente sin diluir o diluido en 50 ml de cualquiera de las siguientes soluciones: dextrosa al 5%, solución fisiológica, solución fisiológica en dextrosa al 5% o solución de dextrosa al 5% en Ringer lactato. Para el pasaje del tratamiento por vía I.V. o vía oral la dosis inicial recomendada es: paciente sin insuficiencia renal y pacientes con insuficiencia renal y clearance de creatinina menor de 30 ml/min o pacientes bajo tratamiento con diuréticos, que han respondido a las dosis de 0.625 mg cada 6 horas; 2.5 mg/día. Estas dosis deberán ajustarse posteriormente de acuerdo con la respuesta terapéutica.
Efectos Colaterales: En los estudios clínicos el enalaprilato fue generalmente bien tolerado, siendo la frecuencia global de efectos secundarios similar a la del placebo. La mayor parte de las reacciones adversas fueron leves y transitorias, no requiriendo la interrupción del tratamiento. La frecuencia de las reacciones adversas no estuvo relacionada con la dosis diaria cuando se lo administró dentro de los rangos de dosificación usuales. Las experiencias adversas que corrieron en más de 1% de los pacientes tratados con enalaprilato en estudios controlados fueron; cefalea, mareos, hipotensión, astenia, diarrea, vómitos, erupción cutánea, calambres musculares, tos, efectos ortostáticos. En pacientes con función renal normal tratados con diuréticos se observó pequeña y transitoria elevación de la uremia, creatininemia y enzimas hepáticas, valores que vuelven a la normalidad al reducir la dosis o suspender la medicación. Se han comunicado excepcionalmente efectos colaterales en los estudios clínicos o durante el uso cotidiano del producto, cuya relación con el medicamento es generalmente improbable. Generales: reacciones anafilactoides, edema angioneurótico. Cardiovasculares: infarto de miocardio o accidente cerebrovascular (posiblemente secundarios a hipotensión excesiva en pacientes de alto riesgo), trastornos del ritmo cardíaco, palpitaciones, dolor precordial. Digestivas: íleo, pancreatitis, hepatitis (hepatocelular o ictericia colestática), anorexia, dispepsia, constipación, estomatitis. Hematológicas: raros casos de neutropenia, trombocitopenia y depresión medular. Neurológicas/psiquiátricas: depresión, confusión, somnolencia, insomnio, nerviosismo, parestesias. Respiratorias: broncoespasmos, disnea, rinorrea, ronquera, asma. Piel: diaforesis, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, urticaria, prurito, alopecía. Otros: impotencia, visión borrosa, glositis, tinnitus. Se ha comunicado un complejo sintomático que puede incluir anticuerpos antinucleares positivos, aumento de la eritrosedimentación, artralgias, artritis, mialgia, fiebre, serositis, vasculitis, leucocitosis, eosinofilia, fotosensibilidad, exantema y otras manifestaciones dermatológicas. Hallazgos en los exámenes de laboratorio: las alteraciones observadas durante la administración de enalaprilato raramente fueron de importancia clínica. Se comunicaron incrementos de la creatinina y la urea sanguínea, de las enzimas hepáticas y/o de la bilirrubina sérica, generalmente reversibles luego de la interrupción del tratamiento. También se han informado casos de hiperkalemia, de hiponatremia y de disminución de la hemoglobina y del hematocrito.
Contraindicaciones: Está contraindicado en los individuos hipersensibles al enalaprilato y en pacientes con antecedentes de edema argioneurótico relacionado con tratamientos previos con inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (ECA).
Advertencias: Se recomienda precaución en el uso en pacientes deplecionados de sodio (pacientes bajo tratamiento previo con diuréticos, dietas hiposódicas estrictas, diálisis, diarrea o vómitos) en quienes la primera dosis aún pequeña puede causar hipotensión. Este riesgo es mayor en pacientes con insuficiencia cardíaca, en quienes es frecuente la disminución del "pool" de sodio por tratamientos previos con diuréticos. En estos casos es aconsejable iniciar el tratamiento con 0.625 mg. En general, compensado el déficit de sodio, es posible reiniciar sin inconvenientes la administración. Es imprescindible un control estricto de los parámetros que evalúan la funcion renal o se correlacionan con la misma (creatinina sérica, clearance de creatinina potasio sérico) en caso de insuficiencia renal grave, estenosis de la arteria renal, en pacientes con insuficiencia cardíaca cuya función renal dependa del eje renina-angiotensina-aldosterona o en pacientes tratados con diuréticos. En estos casos podría observarse, en raras ocasiones, un empeoramiento de la función renal que obliga a suspender la medicación. Se han comunicado raros casos de edema angioneurótico de la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. En tales casos debe interrumpirse la administración e instaurarse el tratamiento adecuado de inmediato. Durante la cirugía y la anestesia debe vigilarse la aparición de hipotensión arterial que puede ser corregida por expansores de volumen. No se aconseja la administración durante el embarazo y la lactancia, pues no hay experiencia suficiente con el medicamento durante dichos períodos. No existen antecedentes del uso en niños, por lo tanto su uso no está recomendado.
Interacciones Medicamentosas: En caso de asociarse con otros medicamentos hipotensores, especialmente diuréticos, puede resultar una potenciación de la acción del medicamento, por lo que la asociación debe realizarse con prudencia. Debe administrase con precaución en pacientes que reciban suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio o sustitutos de la sal que contengan potasio, pues puede producirse un aumento significativo del potasio sérico, particularmente en pacientes con deterioro de la función renal. Puede disminuir la eliminación de litio. Por lo tanto, en los pacientes que reciban ambos medicamentos debe controlarse la concentración sérica de litio.
Sobredosificación: La hipotensión arterial que resultare eventualmente de la sobredosificación se puede tratar con infusión I.V. de solución salina y/o angiotensina II. El enalaprilato puede ser removido de la circulación mediante hemodiálisis.
Conservación: Conservar en ambiente fresco.
Presentaciones: Envase conteniendo 1 frasco-ampolla de 2 ml.
Laboratorio