COMPOSICION: Gastrotem 10 mg: Cada cápsula contiene: Omeprazol Magnésico 10.00 mg. Gastrotem 20 mg: Cada cápsula contiene: Omeprazol Magnésico 20.00 mg. Excipientes: Manitol, Hypromellosa Ftalato, Lactosa, Hypromellosa, Hidroxipropilcelulosa, Celulosa Microcristalina, Alcohol Cetílico, Fosfato Disódico Dihidrato y Laurilsulfato de Sodio, c.s.

ACCION: Inhibidor de la secreción ácida gástrica.

INDICACIONES: Gastrotem 20 mg está indicado en el tratamiento de: Úlcera gástrica, úlcera duodenal, erosiones o úlceras duodenales o gástricas asociadas con la ingesta de antiinflamatorios no esteroides (AINES), úlcera duodenal asociada a H. pylori, reflujo gastroesofágico sintomático, síndrome de Zollinger Ellison y pacientes en riesgo de aspiración del contenido gástrico durante la anestesia general / profilaxis de la aspiración ácida. Gastrotem 10 mg está indicado como: terapia de mantenimiento y prevención de la recidiva de la úlcera péptica y la esofagitis por reflujo y neutralización de la acidez gástrica.

DOSIS: Se recomienda administrar la dosis por la mañana, tragando la cápsula entera con líquido. Úlcera duodenal: Se recomienda 1 cápsula de 20 mg/día en pacientes con úlcera duodenal activa. Los síntomas desaparecen rápidamente y la mayoría de los pacientes mejora dentro de las 2 semanas. Aquellos pacientes que no están totalmente curados después del curso inicial, generalmente lo logran con otras 2 semanas de tratamiento. En casos severos o de recurrencia la dosis puede incrementarse a 40 mg por día lográndose la curación, generalmente dentro de las 4 semanas. Para la prevención de recaídas en pacientes con úlcera duodenal, la dosis recomendada es de 1 cápsula de 10 mg diarios de omeprazol. Si fuera necesario, la dosis se puede aumentar a 20-40 mg 1 vez por día. Úlcera gástrica: La dosis recomendada es de 1 cápsula de 20 mg/día. La desaparición de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de las 4 semanas. Cuando la curación no se produce después del curso inicial, generalmente ocurre con otras 4 semanas de tratamiento. En casos severos o de recurrencia la dosis puede incrementarse a 40 mg diarios, lográndose la curación, generalmente dentro de las 8 semanas. Para la prevención de recaídas en pacientes con úlcera gástrica, la dosis recomendada es de 20 mg, 1 vez al día. Erosiones gastrointestinales, úlceras duodenales o úlceras gástricas en pacientes con o sin tratamiento antiinflamatorio continuo: La dosis recomendada es de 20 mg 1 vez por día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la curación ocurre dentro de las 4 semanas. Para aquellos pacientes que podrían no estar totalmente curados después del curso inicial, la curación se produce generalmente durante un período adicional de otras 4 semanas de tratamiento. Prevención de úlceras gástricas, úlceras duodenales, erosiones gastroduodenales y síntomas dispépticos asociados a AINES: La dosis recomendada es de 20 mg 1 vez por día. Erradicación de H. pylori en enfermedad ulcerosa péptica: Regímenes de triple terapia: Omeprazol 20 mg, amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg, todos 2 veces/día durante 1 semana; u omeprazol 20 mg, claritromicina 250 mg y metronidazol 400 mg (o tinidazol 500 mg), todos 2 veces/día durante 1 semana; o administrar 40 mg de omeprazol 1 vez/día con amoxicilina 500 mg y metronidazol 400 mg, ambos 3 veces/día durante 1 semana. Regímenes de terapia dual: 40-80 mg de omeprazol/día con amoxicilina, 1.5 g diarios, en dosis divididas, durante 2 semanas. En estudios clínicos se usaron dosis diarias de 1.5 a 3 g de amoxicilina; o 40 mg de omeprazol 1 vez/día y claritromicina 500 mg 3 veces/día durante 2 semanas. Para asegurar la curación en pacientes con úlcera péptica activa, ver además las recomendaciones para úlcera gástrica y duodenal. En cada régimen, si el paciente aun es H.P. positivo, puede repetirse la terapia. Esofagitis por reflujo: La dosis recomendada es 20 mg 1 vez/día. La resolución de los síntomas es rápida y la curación en la mayoría de los pacientes ocurre dentro de las 4 semanas. Para aquellos pacientes que pueden no estar completamente curados después del curso inicial del tratamiento, la curación ocurre luego de 4 semanas adicionales de terapia. En pacientes con esofagitis por reflujo severa, la dosis recomendada es de 40 mg 1 vez/día y generalmente la curación se logra dentro de las 8 semanas. Omeprazol 10 mg administrado 1 vez/día, se recomienda en el tratamiento de mantenimiento de los pacientes con esofagitis por reflujo curada. Si fuera necesario la dosis puede incrementarse a 20-40 mg de omeprazol 1 vez/día. Enfermedad gastroesofágica por reflujo sintomática: La dosis recomendada es de 20 mg diarios. El alivio de los síntomas es rápido. Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg diarios, por lo que debe considerarse el ajuste individual de la dosis. Si el control de los síntomas no se logra a las 4 semanas con omeprazol 20 mg diarios, se recomienda realizar estudios adicionales. Profilaxis de aspiración ácida: La dosis recomendada es de 40 mg de omeprazol la tarde previa a la cirugía y seguida por 40 mg 1-4 horas antes de la cirugía. Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis debe ser ajustada individualmente y el tratamiento continúa tanto como se indique clínicamente. La dosis inicial recomendada es de 60 mg diarios. Todos los pacientes que padecen un grado severo de la enfermedad y no responden adecuadamente a otras terapias, han sido controlados efectivamente y más del 90% de los pacientes mantenidos con dosis de 20-120 mg diarios de omeprazol. Cuando la dosis utilizada es superior a los 80 mg, se debe dividir en 2 tomas diarias. Función renal deteriorada: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal deteriorada. Función hepática deteriorada: Como la biodisponibilidad y la vida media plasmática de omeprazol están aumentadas en pacientes con función hepática deteriorada, puede ser suficiente una dosis de 10-20 mg/día. Se recomienda no exceder la dosis de 20 mg. Niños: La experiencia con omeprazol en niños es limitada. Ancianos: No es necesario ajustar la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al omeprazol.

ADVERTENCIAS: Cuando se sospecha la existencia de úlcera gástrica debe excluirse la posibilidad de malignidad ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y demorar el diagnóstico.

EFECTOS: Omeprazol es bien tolerado. Si bien en la gran mayoría de los casos no se ha podido establecer una relación consecuente con el tratamiento con omeprazol, se han registrado las siguientes reacciones secundarias: Dermatológicas: Raramente: Erupciones y/o prurito. En casos aislados: Fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia. Musculoesqueléticas: En casos aislados: Artralgias, debilidad muscular y mialgia. Sistema nervioso central y periférico: Cefaleas. Raramente: Mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados: Confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones, fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos. Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas o vómitos y flatulencia. En casos aislados: Sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepáticas: Raramente: Aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados: Encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática. Endocrinas: En casos aislados: Ginecomastia. Hematológicas: En casos aislados: Leucopenia y trombocitopenia. Otras: Raramente: Malestar general. Reacciones de hipersensibilidad (p.ej: urticaria) y en casos aislados: Angioedema, fiebre, broncospasmo y nefritis intersticial. En casos aislados: Aumento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia: No hay incidencias sobre la seguridad de omeprazol en el embarazo. Estudios en animales no han revelado efectos teratogénicos, pero estudios de reproducción han revelado una reducción del peso de la cría. Se han administrado hasta 80 mg durante 24 horas en parturientas y no se observaron reacciones adversas en el niño. No hay información disponible sobre el pasaje de omeprazol a la leche materna o sus efectos sobre el neonato. Omeprazol no debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia a menos que su uso sea considerado esencial. Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: No es probable que afecte la capacidad de conducir y usar máquinas. Pese a no haberse demostrado efecto teratogénico, no debe administrarse durante el embarazo o lactancia, a menos que los eventuales beneficios superen a los potenciales riesgos (ver Advertencias).

INTERACCIONES: La absorción de algunas drogas puede estar alterada debido a la disminución de la acidez intragástrica. Puede predecirse que la absorción de ketoconazol disminuirá durante el tratamiento con omeprazol, así como sucede durante el tratamiento con inhibidores de la secreción ácida o antiácidos. Omeprazol no produce interacción al ser administrado concomitantemente con los alimentos y los antiácidos. Como omeprazol es metabolizado en el hígado a través del citocromo P450 2C19 (CYP2C19), puede prolongar la eliminación del diazepam, warfarina, (R-warfarina) y fenitoína. Se recomienda el monitoreo de los pacientes que reciben warfarina y fenitoína y puede ser necesario una reducción de la dosis. Sin embargo, el tratamiento concomitante con omeprazol 20 mg/día no modificó la concentración en sangre de la fenitoína en pacientes en tratamiento continuo con esta droga. Similarmente, el tratamiento concomitante con omeprazol 20 mg/día no modificó el tiempo de coagulación en pacientes en tratamiento continuo con warfarina. Las concentraciones en plasma de omeprazol y claritromicina son incrementadas durante la administración concomitante. Los estudios de interacción con omeprazol vs. otras drogas indican que omeprazol 20-40 mg administrados en forma repetida, no influyen sobre ninguna otra isoforma relevante de la CYP, como se ha demostrado por la falta de interacción metabólica con sustratos para CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenac y naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol). El tratamiento simultáneo con omeprazol y digoxina en sujetos sanos incrementa la biodisponibilidad de la digoxina como una consecuencia del pH intragástrico elevado.

SOBREDOSIFICACION: Dosis únicas orales de hasta 400 mg no han ocasionado síntomas severos, ni ha sido preciso un tratamiento específico. No existe información disponible sobre los efectos de una sobredosificación en el hombre. En caso de sobredosis, se establecerá un tratamiento sintomático. En caso de sobredosis accidental o intencional consulte con urgencia a su médico y/o llame a los centros de toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011)4962-6666 / 9247, Hospital Alejandro Posadas, Tel.: (011)4654-6648 / 4658-7777.

PROPIEDADES: El omeprazol actúa inhibiendo la bomba de hidrogeniones en célula parietal gástrica. Así reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción único. Actúa rápidamente y produce un control irreversible de la secreción de ácido del estómago, con sólo una dosis diaria. La dosificación oral con 20 mg de omeprazol, 1 vez al día, produce una rápida y efectiva inhibición de la secreción ácida gástrica, consiguiéndose un efecto máximo en los 4 primeros días de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal se mantiene a partir de este momento, un descenso medio de la acidez intragástrica de 24 horas de aproximadamente un 80%, con una reducción media de la excreción ácida máxima tras la estimulación con pentagastrina de alrededor del 70% a las 24 horas de la administración. Helicobacter pylori está asociado a las úlceras pépticas, incluyendo la úlcera duodenal y gástrica, en las cuales, alrededor del 95% y el 70% de pacientes, respectivamente, se hallan infectados por dicha bacteria. H. pylori es el principal factor para el desarrollo de gastritis y úlceras en dichos pacientes. Evidencias recientes sugieren asimismo una relación causal entre H. pylori y el carcinoma gástrico. Omeprazol posee un efecto bactericida sobre H. pylori in vitro. Durante el tratamiento con omeprazol, sin la adición de antibióticos, se ha descrito la supresión, aunque no la erradicación de H. pylori. La evidencia clínica indica un efecto sinérgico, relacionado con la dosis, entre omeprazol y algunos antibióticos, especialmente amoxicilina y claritromicina en la erradicación de H. pylori. La erradicación de dicho microorganismo está asociada a la remisión a largo plazo de las úlceras pépticas en la práctica, en la totalidad de los pacientes. El omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+ -K+-ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis dependiente y proporciona una inhibición eficaz, tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada, cualquiera que sea el secretagogo. El omeprazol no ejerce ningún efecto sobre los receptores de la acetilcolina o la histamina, y no se han observado efectos farmacodinámicos de importancia clínica distintos a los correspondientes al efecto del omeprazol sobre la secreción ácida. Propiedades farmacocinéticas: Absorción y distribución: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. La absorción tiene lugar en el intestino delgado, completándose, usualmente, a las 3-6 horas. La biodisponibilidad sistémica de una dosis oral es aproximadamente del 35%, incrementándose hasta aproximadamente el 60% después de la administración repetida 1 vez al día. La ingestión concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. La unión a las proteínas plasmáticas es alrededor del 95%. Eliminación y metabolismo: La vida media promedio de la fase terminal de la curva concentración plasmática-tiempo es de aproximadamente 40 minutos. Durante el tratamiento no se producen cambios en la vida media. La inhibición de la secreción ácida está relacionada con el valor del área bajo la curva (AUC) concentración plasmática-tiempo, pero no con la concentración plasmática real a un tiempo dado. El omeprazol se metaboliza completamente, principalmente en el hígado. Los metabolitos identificados en el plasma son: la sulfona, el sulfuro y el hidroxiomeprazol, si bien éstos no ofrecen un efecto significativo sobre la secreción ácida. Alrededor del 80% de los metabolitos se excretan en orina y el resto en las heces. Los 2 principales metabolitos urinarios son el hidroxiomeprazol y el correspondiente ácido carboxílico. En pacientes con una función renal reducida, no se modifica significativamente la biodisponibilidad sistémica. En aquellos con alteraciones de la función hepática se observa un incremento del área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo, pero no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse. Otros efectos relacionados con la inhibición ácida: Durante el tratamiento a largo plazo se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares gástricos. Dichos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida, siendo de carácter benigno y reversible.

CONSERVACION: Conservar en lugar seco, a temperatura inferior a 30°C.

OBSERVACIONES: Mantener alejado del alcance de los niños. Fecha de la última revisión: 08/10/07.

PRESENTACIONES: Gastrotem 10 y 20 mg: Envases conteniendo 30 cápsulas.