Indicaciones: El Tacrólimus es un macrólido con una potente acción inmunosupresora derivado de Streptomyces tsukubaensis. Se utiliza para prevenir el rechazo en pacientes receptores de trasplante de órganos. El Tacrólimus se aplica también por vía tópica en el tratamiento de Dermatitis Atópica (D.A.) grave o moderada, enfermedad inflamatoria crónica de la piel que cursa a brotes y que se estima que afecta al 10-20% de la población.
Propiedades:Mecanismo de acción: Su actividad inmunomoduladora se debe a su capacidad de incidir sobre las vías de transducción celular, impidiendo la transcripción de los genes que codifican las diferentes citocinas. El Tacrólimus se une a su receptor citoplasmático, el FKBP, perteneciente a la familia de las inmunofilinas. El complejo así formado se une a la calcineurina y bloquea su capacidad de desfosforilar el NFAT, de modo que impide su paso al núcleo y por tanto la transcripción de los genes que codifican las citoquinas. El resultado es una respuesta inmunológica disminuida de los linfocitos T frente a los antígenos.
Posología: Para el tratamiento de D.A., en el que las terapias convencionales son inefectivas o inadecuadas, el Tacrólimus se utiliza por vía tópica 2 veces al día en forma de ungüento al 0.03 o 0.1%. El tratamiento se debe prolongar durante una semana después de la resolución de los signos y los síntomas de la enfermedad. Ejemplos de formulaciones magistrales: Rp./ Tacrólimus 0.03-0.1%; ungüento base c.s.p. 15 g.
Efectos Colaterales: La aplicación tópica de Tacrólimus se asocia a irritación local y trastornos cutáneos, incluido el aumento de la incidencia de infecciones por herpes simple y herpes zóster; también se han descrito cefaleas y síntomas similares a los de la gripe.